A plazma felezési ideje

A plazma felezési ideje , amelyet néha eliminációs felezési időnek is neveznek , az az időtartam, amely intravénás beadás után eltelik egy gyógyszer maximális koncentrációja és a vér plazma közötti koncentráció csökkenése között. Ez a paraméter a farmakokinetikában fontos paramétert képvisel, és gyakran t _½ szimbólummal jelöli .

A plazma felezési ideje számos tényezőtől függ, amelyek befolyásolják a keringő teljes vért a szervezetben . A gyógyszerek metabolizálódhatnak a májban , felhalmozódhatnak a szövetekben, a vesén keresztül ürülhetnek ki, vagy átjuthatnak a vér-agy gáton . Ha a gyógyszert a máj bontja, akkor a gyógyszer koncentrációjának idővel exponenciális folyamata van, amelyet a következő egyenlettel lehet leírni:

${\ displaystyle C_ {t} = C_ {0} e ^ {- kt} \,}$

• C _t koncentráció t idő után
• C ₀ kezdeti koncentráció ( t = 0)
• k eliminációs állandó

Az eliminációs állandó és a felezési idő közötti kapcsolatot a következő egyenlet írja le:

${\ displaystyle k = {\ frac {\ ln 2} {t_ {1/2}}} \,}$

t _1/2 = periódus, amelyben a koncentráció a felére csökken

A fenti összefüggések csak intravénás beadás után érvényesek az egykamrás modellben (vagyis nincs eloszlás „mélyebb” rekeszekre). Minden más esetben (például extravaszkuláris beadás után is ) a plazma felezési idejét a lehető legkésőbb a koncentráció-idő görbéből határozzák meg, hogy az abszorpció vagy eloszlás torzító hatásai a lehető legkisebbek legyenek.

• A terminál felezési ideje

Ha egy anyag kifejezett eloszlási viselkedést mutat, akkor az eredmény kétfázisú lesz a plazma koncentráció-idő görbe csökkenésében: kezdetben a görbe gyorsan csökken, amíg el nem éri az eloszlási egyensúlyt, majd a pálya ellaposodik, és főként az eliminációnak köszönhető ( anyagcsere és kiválasztódás) minden bizonnyal. A terminális felezési idő (t _½β ) az az időszak, amelyben az eliminációs fázis (terminális fázis) plazma szintje felére _csökken .

• Környezetérzékeny felezési idő

Különösen az aneszteziológiában a terápiásán jelentős újraelosztási folyamatokat kell figyelembe venni a fájdalomcsillapítók és érzéstelenítők infúziója kapcsán, így 1992 -ben bevezették az úgynevezett kontextus-érzékeny felezési idő fogalmát . Meghatározása az az idő, amely alatt a hatóanyag plazmakoncentrációja felére csökken egy meghatározott időtartamú folyamatos infúzió után („kontextus”).

A plazma felezési idejét fogalmilag meg kell különböztetni egy gyógyászati ​​vagy biológiai anyag stabilitásától a vérplazmában. Erre a kérdésre a plazma stabilitás kifejezést használják ; ez fontos a plazmaminták tárolása, szállítása és elemzése szempontjából, de gyógyászati ​​anyagok fejlesztésére is.

Lásd még

• Eliminációs kinetika
• Plazma szint
• Fél élet
• Biológiai felezési idő

web Linkek

• Matematikai levezetések a felezési időre

Egyéni bizonyíték

1. ↑ G. Geisslinger et al.: Mutschler hatóanyag hatásait . 11. kiadás. WVG, Stuttgart 2019, 32. o.
2. ↑ A. Roper PM Lauven: Farmakológiai tudás - farmakodinámiáját és farmakokinetikáját . In: Franz-Josef Kretz, Frank Teufel (Szerk.): Anesztézia és intenzív orvoslás . Springer-Verlag, 2006. 5. o.
3. ↑ M. Schäfer, C. Zöllner: opioidok érzéstelenítés . In: Rossaint et al. (Szerk.): Az aneszteziológia . Springer Referencia Gyógyszer. Springer, Berlin, Heidelberg. 2016. 1–24.
4. ^ GA Reed: A gyógyszerek, a gyógyszerjelöltek és a metabolitok stabilitása a vérben és a plazmában. In: A farmakológia jelenlegi protokolljai. 75. évfolyam, 2016. december 12., 7.6.1–7.6.12., Doi : 10.1002 / cpph.16 , PMID 27960029 , PMC 5198715 (ingyenes teljes szöveg).
5. ↑ L. Di, EH Kerns, Y. Hong, H. Chen: Nagy áteresztőképességű plazma stabilitási vizsgálat kifejlesztése és alkalmazása a gyógyszer felfedezéséhez. In: Nemzetközi gyógyszerészeti folyóirat. 297. évfolyam , 1-2. Szám, 2005. június, 110–119. Oldal, doi : 10.1016 / j.ijpharm.2003.03.022 , PMID 15876500 .