Molnupiravir

Szerkezeti képlet
Molnupiravir szerkezeti képlet
Tábornok
Nem védett név Molnupiravir
más nevek
  • N 4- hidroxi-citidin-5 '-(2-metil-propanoát)
  • N- hidroxi-5'- O- (2-metil-propanoil) -3,4-dihidrocitidin
  • MK-4482
  • EIDD-2801
Molekuláris képlet C 13 H 19 N 3 O 7
Rövid leírás

fehér szilárd anyag

Külső azonosítók / adatbázisok
CAS szám 2349386-89-4
PubChem 145996610
ChemSpider 84400552
DrugBank DB15661
Wikidata Q96376832
Gyógyszerinformációk
Kábítószer -osztály

Vírusellenes

A cselekvés mechanizmusa

Virucid

tulajdonságait
Moláris tömeg 329,31 g mol -1
Fizikai állapot

rögzített

oldhatóság

Könnyen oldódik DMF -ben és DMSO -ban (mindegyik 30 g 1-1 20 ° C -on)

biztonsági utasítások
GHS veszélyes címkézés
07 - Vigyázat

Figyelem

H és P mondatok H: 302-315-319-335
P: 261-280-301 + 312-302 + 352-305 + 351 + 338
Amennyire lehetséges és szokásos, SI egységeket használnak. Eltérő rendelkezés hiányában a megadott adatok a szabványos feltételekre vonatkoznak .

A molnupiravir (fejlesztési kód: MK-4482 és EIDD-2801) egy kísérleti vírusellenes gyógyszer, amelyet az influenza orális kezelésére használnak (az influenza kifejlődött). A gyógyszert fejlesztettek ki Emory University in Atlanta , Georgia részeként az egyetem gyógyszerkutatási programban. A Merck & Co. (MSD) és a Ridgeback Biotherapeutics gyógyszeripari vállalatok bejelentették a molnupiravir klinikai fejlesztési programjának előrehaladását, amely szerint a gyógyszer terápiásan alkalmazható a COVID-19 járványos, enyhe vagy közepes fokú betegségének kezelésére. SARS -CoV -2 vírus.

hatás

A molnupiravir egy prodrug , egy inaktív vagy kevésbé aktív farmakológiai anyag, amelyet csak a szervezetben végbemenő metabolizmus vált át hatóanyaggá (metabolit). Hidrolízisével szintetikus képződött nukleozid - származékot N 4 -hidroxi -citidin , hogy a vírusellenes hatás bevezetése hibák másolása során a virális RNS - replikáció által virális RNS- polimeráz fejti ki. Állítólag olyan koronavírusok ellen hat , mint a SARS-CoV , a MERS-CoV és a SARS-CoV-2 .

Tanulmányok

2020 júliusának végén a Merck és a Ridgeback Biotherapeutics bejelentette, hogy 2020. szeptember 20-tól tanulmányozni fogják a molnupiravir hatékonyságát a COVID-19-ben. 2020. október 19-én a Merck elkezdett egy egyéves fázisú 2/3-as vizsgálatot, amely a helyi betegekre összpontosított. A korábbi vizsgálatok eredményei alapján a fázis 3. vizsgálatát kívánják elvégezni nem kórházba került betegekben.

Egyéni bizonyíték

  1. a b c AstaTech: SDS AT13078 , hozzáférés: 2021. április 21
  2. Eidd-2801 (cas 2349386-89-4). In: caymanchem.com. Hozzáférés: 2021. április 21 .
  3. A. Rößler: A SARS-CoV-2 fertőzéseket állatkísérletekben megelőzték. In: www.pharmazeutische-zeitung.de. 2020 december 4 .;
  4. ^ Court, Emma, Merck előrelép a COVID-19 kezelés, az oltások terén , BNN Bloomberg, 2020. július 31. Letöltve: 2021. április 16.
  5. A molnupiravir (MK-4482) hatékonysága és biztonsága a COVID-19-vel kórházba került felnőtt résztvevőkben (MK-4482-001) , Klinikai vizsgálatok. Letöltve: 2021. április 16.
  6. ↑ A Merck és a Ridgeback Biotherapeutics frissítést nyújt a Molnupiravir klinikai fejlesztési programjának előrehaladásáról .