Tioridazin

Szerkezeti képlet
	1: 1 ( R ) -forma (balra) és ( S ) -forma (jobbra) keverék
Tábornok
Nem saját név	Tioridazin
más nevek	( RS ) -10- [2- (1-metil-piperidin-2-il) -etil] -2-metil-szulfanil-fenotiazin ( IUPAC )
Molekulaképlet	C 21 H 26 N 2 S 2 (tioridazin) ; C 21 H 27 N 2 S 2 Cl ( hidroklorid ) ;
Rövid leírás	fehér vagy csaknem fehér por
Külső azonosítók / adatbázisok
ECHA információs kártya	100 000 041
PubChem	5452
DrugBank	DB00679
Wikidata	Q58375
Gyógyszerinformáció
ATC kód	N05 AC02
Kábítószer osztály	Antipszichotikumok
tulajdonságait
Moláris tömeg	370,57 g · mol -1 (tioridazin) ; 407,05 g · mol -1 (hidroklorid) ;
Olvadáspont	72–74 ° C (tioridazin) ; 158-160 ° C (hidroklorid) ;
forráspont	230 ° C (tioridazin, 2,66 Pa)
oldhatóság	vízben szinte oldhatatlan; Könnyen oldódik diklór-metánban és metanolban ; etanolban oldódik ;
biztonsági utasítások
	Kérjük, vegye figyelembe a gyógyszerek, orvostechnikai eszközök, kozmetikumok, élelmiszerek és takarmányok címkézési kötelezettsége alóli mentességet
H és P mondatok	H: 302-315-319-335-410
	P: 261-273-305 + 351 + 338-501
Toxikológiai adatok	995 mg kg -1 ( LD 50 , patkány , orális , tioridazin) ; 385 mg kg -1 ( LD 50 , egér , orális , tioridazin) ; 1060 mg kg -1 ( LD 50 , patkány , orális , hidroklorid) ; 360 mg kg -1 ( LD 50 , egér , orális , hidroklorid) ;
	Lehetőség szerint és szokás szerint SI egységeket használnak. Eltérő rendelkezés hiányában a megadott adatok a standard feltételekre vonatkoznak .

Thioridazine egy hatóanyag a következő csoportból neuroleptikumok használt , mint egy nyugtató és antipszichotikus .

A kémiai vegyület a fenotiazinok közé tartozik, és racemát formájában alkalmazzák .

Farmakológiai tulajdonságok

A tioridazin erős blokádot mutat

α ₁ adrenoreceptorok

és mérsékelt blokkolása

Gyenge neuroleptikus hatékonysága miatt a szedáció előnyben részesítette .

A kvetiapin aktivitási spektruma hasonló a tioridazinéhoz .

A tioridazin FIASMA- ként is működik (a savas szfingomielináz funkcionális inhibitora ).

Belépés

Tioridazinnal került forgalomba a Sandoz 1958 alatt kereskedelmi név Melleril . A gyógyszert elsősorban vízoldhatóbb hidrokloridként vagy tartarátként használják .

A QTc megnyúlása (lásd QT szindróma ) miatt a legnagyobb gyártó, a Novartis kivette a Mellerilt az USA és Európa piacáról .

Indiában a tioridazint a közelmúltban számos kis tanulmányban sikeresen alkalmazták rendkívül ellenálló Mycobacterium tuberculosis (XDR-TB) törzsekkel szemben . Nagyobb klinikai vizsgálatokat terveznek.

nem kívánt hatások

A többi neuroleptikumhoz hasonlóan a mellékhatásokat is többek között antikolinerg hatások mutatják .

Kereskedelmi nevek

Mellaril , Mellaril-S (USA), Melleril , Melleretten (D, A, CH)

Lásd még

Antipszichotikumok listája

irodalom

Ernst Mutschler: droghatások. 7. kiadás. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, Stuttgart 1996. 143–149.

Egyéni bizonyíték

↑ ^a^b^c^d^e adatlapjának tioridazinnal CRS (PDF) a EDQM , elérhető szeptember 15-én, 2010.
↑ ^a^b^c^d^e^f Tioridazin bejegyzése . In: Römpp Online . Georg Thieme Verlag, hozzáférés: 2011. szeptember 21.
↑ ^a^b Adatlap Thioridazine hidroklorid származó Sigma-Aldrich , elérhető április 24-én, 2011 ( PDF ).
↑ Harald Schmidt (szerk.), Claus-Jürgen Estler alapította: Pharmakologie und Toxikologie, 6. kiadás Schattauer, Stuttgart és New York 2007, 225. o.
↑ Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P: A savas szfingomielináz új funkcionális inhibitorainak azonosítása . In: PLoS ONE . 6., 2011. 8. szám, E23852. doi : 10.1371 / journal.pone.0023852 .
↑ THIORIDAZINE - visszavonták a rossz haszon / kockázat profil miatt , WHO Pharmaceuticals Newsletter 2005, No. 01, megtekintve 2016. november 20.
↑ ZF Udwadia, T. Sen, LM Pinto: A tioridazin biztonságossága és hatékonysága XDR-TB-ben szenvedő indiai betegeknél. In: A fertőzésellenes gyógyszerek felfedezésének legújabb szabadalmai. 6. évfolyam , 2. szám, 2011. május, 88–91. Oldal, PMID 21631417 .
^ MJ Boeree: Globális klinikai vizsgálatok a TBC kezelésére tioridazinnal. In: A fertőzésellenes gyógyszerek felfedezésének legújabb szabadalmai. 6. évfolyam, 2. szám, 2011. május, 99–103. Oldal, PMID 21548879 .
↑ Torsten Kratz, Albert Diefenbacher: Pszichofarmakoterápia idős korban. A gyógyszerkölcsönhatások és a polifarmácia elkerülése. In: Deutsches Ärzteblatt. 116. évfolyam, 29. szám, 2019. július 22., 508–517., 511. oldal.

[Ph._Eur.-1] tlapjának tioridazinnal CRS (PDF) a EDQM , elérhető szeptember 15-én, 2010.

[römpp-2] Tioridazin bejegyzése . In: Römpp Online . Georg Thieme Verlag, hozzáférés: 2011. szeptember 21.

[Sigma-3] Adatlap Thioridazine hidroklorid származó Sigma-Aldrich , elérhető április 24-én, 2011 ( PDF ).

[4] Harald Schmidt (szerk.), Claus-Jürgen Estler alapította: Pharmakologie und Toxikologie, 6. kiadás Schattauer, Stuttgart és New York 2007, 225. o.

[pmid18504571-5] Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P: A savas szfingomielináz új funkcionális inhibitorainak azonosítása . In: PLoS ONE . 6., 2011. 8. szám, E23852. doi : 10.1371 / journal.pone.0023852 .

[6] THIORIDAZINE - visszavonták a rossz haszon / kockázat profil miatt , WHO Pharmaceuticals Newsletter 2005, No. 01, megtekintve 2016. november 20.

[PMID21631417-7] ZF Udwadia, T. Sen, LM Pinto: A tioridazin biztonságossága és hatékonysága XDR-TB-ben szenvedő indiai betegeknél. In: A fertőzésellenes gyógyszerek felfedezésének legújabb szabadalmai. 6. évfolyam , 2. szám, 2011. május, 88–91. Oldal, PMID 21631417 .

[PMID21548879-8] MJ Boeree: Globális klinikai vizsgálatok a TBC kezelésére tioridazinnal. In: A fertőzésellenes gyógyszerek felfedezésének legújabb szabadalmai. 6. évfolyam, 2. szám, 2011. május, 99–103. Oldal, PMID 21548879 .

[9] Torsten Kratz, Albert Diefenbacher: Pszichofarmakoterápia idős korban. A gyógyszerkölcsönhatások és a polifarmácia elkerülése. In: Deutsches Ärzteblatt. 116. évfolyam, 29. szám, 2019. július 22., 508–517., 511. oldal.

Languages