Triprolidin

Szerkezeti képlet
Tábornok
Nem saját név	Triprolidin ( INN )
más nevek	2 - [( E ) -1- (4-metil-fenil) -3-pirrolidin-1-il-prop-1-enil] -piridin ( IUPAC ); Triprolidinum ( latin );
Molekulaképlet	C 19 H 22 N 2 (triprolidin) ; C 19 H 22 N 2 · HCl · H 2 O (triprolidin · hidroklorid -mono -hidrát ) ;
Rövid leírás	Szilárd
Külső azonosítók / adatbázisok
EK-szám	207-627-0
ECHA információs kártya	100.006.934
PubChem	5282443
ChemSpider	4445597
DrugBank	DB00427
Wikidata	Q417654
Gyógyszerinformáció
ATC kód	R06 AX07
Kábítószer osztály	Antihisztamin
tulajdonságait
Moláris tömeg	278,39 g mol -1 (triprolidin) ; 332,87 g mol -1 (triprolidin-hidroklorid-monohidrát) ;
Olvadáspont	59-61 ° C (triprolidin) ; 116–118 ° C (triprolidin-hidroklorid-monohidrát) ;
oldhatóság	mérsékelten oldódik vízben, metanolban és etanolban (triprolidin · hidroklorid · mono- hidrát )
biztonsági utasítások
	Kérjük, vegye figyelembe a gyógyszerek, orvostechnikai eszközök, kozmetikumok, élelmiszerek és takarmányok címkézési követelményei alóli mentességet
GHS veszélyjelzés Hidroklorid; Veszély
H és P mondatok	H: 302-315-319-335
	P: 261-305 + 351 + 338
	Lehetőség szerint és szokás szerint SI egységeket használnak. Eltérő rendelkezés hiányában a megadott adatok a standard feltételekre vonatkoznak .

Triprolidin (kombinálva pszeudoefedrin-hidroklorid kereskedelmi név alatt: Rhinopront ^® Kombi) egy első generációs antihisztamin . Antagonistaként hat a H ₁ receptoron, és gátolja az acetilkolin neurotranszmittert (→ antikolinerg hatás). A triprolidin a CYP 2D6 enzimrendszer gyenge inhibitora is . Átlagos felezési ideje 4 órában viszonylag rövid, más antihisztaminokkal összehasonlítva.

A triprolidint monopreparátumként vagy kombinált készítményként (főleg pszeudoefedrinnel együtt ) alkalmazzák allergia vagy megfázás kezelésére. Egy tanulmányban azonban nem bizonyítható a pszeudoefedrinnel kombinált készítmény észrevehető előnye.

Mellékhatások

A leggyakoribb mellékhatások a bőrkiütések (irritációval vagy anélkül), szívdobogás, xerostomia , vizelet visszatartás (különösen, ha a prosztata megnagyobbodott ) és a vertigo .

Mint a legtöbb első generációs antihisztamin, a triprolidin is hatással van az idegrendszerre. Egy vizsgálatban, néhány perccel a lenyelés után, és 7 órán át tartott, a koordinációs képesség enyhe károsodását találták.

Egy másik tanulmány azt vizsgálta, hogy a triprolidin rendelkezik-e fájdalomcsillapító tulajdonságokkal; Önmagában alkalmazva nem volt megfigyelhető fájdalomcsillapító tulajdonság, de a dipipanonnal való kombináció a fájdalomcsillapítás fokozásához vezetett.

Egy másik vizsgálatban a triprolidin és a pszeudoefedrin egyszeri bevétele után mindkét hatóanyag koncentrációja magasabb volt az anyatejben, mint a szérumban a teszt személyeknél, az anyatejben a triprolidin koncentrációja változóbb, mint a pszeudoefedriné.

Egyéni bizonyíték

↑ bevitel triprolidin a DrugBank az a University of Alberta , elérhető augusztus 16, 2008.
↑ ^a^b^c A Merck-index. Vegyi anyagok, gyógyszerek és biológiai anyagok enciklopédiája. 14. kiadás, 2006, 1674. o., ISBN 978-0-911910-00-1 .
↑ ^a^b Adatlap triprolidin hidroklorid származó Sigma-Aldrich , elérhető április 25, 2011 ( PDF ).
↑ DW Empey, MF Frosolono, DT Hughes, JG Perkins: A pszeudoefedrin és a triprolidin összehasonlítása önmagában és kombinációban az orrdugulás megelőzésében allergiás rhinitisben szenvedő betegeknél, orr hisztamin kihívással. In: British Journal of Clinical Pharmacology . 18. kötet, 1. szám, 1984. július, 86–89. Oldal, PMID 6204666 , PMC 1463593 (szabad teljes szöveg).
↑ TO Nicholson: Az antihisztaminok, a bróm-feniramin-maleát és a triprolidin-hidroklorid hatása az ember teljesítményére. In: British Journal of Clinical Pharmacology . 8. évfolyam , 4. szám, 1979. október, 321–324. Oldal, PMID 508506 , PMC 1429839 (szabad teljes szöveg).
^ A. Telekes, RL Holland, DA Withington, AW Peck: A triprolidin és a dipipanon hatásai a hideg által kiváltott fájdalom tesztben, valamint az egészséges önkéntesek központi idegrendszere. In: British Journal of Clinical Pharmacology . 24. kötet, 1. szám, 1987. július, 43–50. Oldal, PMID 3620284 , PMC 1386278 (szabad teljes szöveg).
↑ JW Findlay, RF Butz, JM Sailstad, JT Warren, RM Welch: Pszeudoefedrin és triprolidin szoptató anyák plazmájában és anyatejében. In: British Journal of Clinical Pharmacology . 18. kötet, 6. szám, 1984. december, 901–906. Oldal, PMID 6529531 , PMC 1463694 (szabad teljes szöveg).

[DrugBank-1] vitel triprolidin a DrugBank az a University of Alberta , elérhető augusztus 16, 2008.

[MerckIndex-2] A Merck-index. Vegyi anyagok, gyógyszerek és biológiai anyagok enciklopédiája. 14. kiadás, 2006, 1674. o., ISBN 978-0-911910-00-1 .

[Sigma-3] Adatlap triprolidin hidroklorid származó Sigma-Aldrich , elérhető április 25, 2011 ( PDF ).

[4] DW Empey, MF Frosolono, DT Hughes, JG Perkins: A pszeudoefedrin és a triprolidin összehasonlítása önmagában és kombinációban az orrdugulás megelőzésében allergiás rhinitisben szenvedő betegeknél, orr hisztamin kihívással. In: British Journal of Clinical Pharmacology . 18. kötet, 1. szám, 1984. július, 86–89. Oldal, PMID 6204666 , PMC 1463593 (szabad teljes szöveg).

[5] TO Nicholson: Az antihisztaminok, a bróm-feniramin-maleát és a triprolidin-hidroklorid hatása az ember teljesítményére. In: British Journal of Clinical Pharmacology . 8. évfolyam , 4. szám, 1979. október, 321–324. Oldal, PMID 508506 , PMC 1429839 (szabad teljes szöveg).

[6] A. Telekes, RL Holland, DA Withington, AW Peck: A triprolidin és a dipipanon hatásai a hideg által kiváltott fájdalom tesztben, valamint az egészséges önkéntesek központi idegrendszere. In: British Journal of Clinical Pharmacology . 24. kötet, 1. szám, 1987. július, 43–50. Oldal, PMID 3620284 , PMC 1386278 (szabad teljes szöveg).

[7] JW Findlay, RF Butz, JM Sailstad, JT Warren, RM Welch: Pszeudoefedrin és triprolidin szoptató anyák plazmájában és anyatejében. In: British Journal of Clinical Pharmacology . 18. kötet, 6. szám, 1984. december, 901–906. Oldal, PMID 6529531 , PMC 1463694 (szabad teljes szöveg).

Languages

Triprolidin

Mellékhatások

Egyéni bizonyíték