Perfenazin
| Szerkezeti képlet | ||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ||||||||||||||||||||||
| Tábornok | ||||||||||||||||||||||
| Nem saját név | Perfenazin | |||||||||||||||||||||
| más nevek |
2- {4- [3- (2-klór- 10H- fenotiazin-10-il) propil] piperazin-1-il} etanol |
|||||||||||||||||||||
| Molekulaképlet | C 21 H 26 ClN 3 OS | |||||||||||||||||||||
| Rövid leírás |
Fehér, fényérzékeny kristályok |
|||||||||||||||||||||
| Külső azonosítók / adatbázisok | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
| Gyógyszerinformáció | ||||||||||||||||||||||
| ATC kód | ||||||||||||||||||||||
| Kábítószer osztály | ||||||||||||||||||||||
| tulajdonságait | ||||||||||||||||||||||
| Moláris tömeg | 403,97 g · mol -1 | |||||||||||||||||||||
| Fizikai állapot |
határozottan |
|||||||||||||||||||||
| Olvadáspont |
94-100 ° C |
|||||||||||||||||||||
| forráspont |
278–281 ° C (133 Pa ) |
|||||||||||||||||||||
| oldhatóság |
Víz: 28,3 mg l –1 (24 ° C) |
|||||||||||||||||||||
| biztonsági utasítások | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
| Toxikológiai adatok | ||||||||||||||||||||||
| Lehetőség szerint és szokás szerint SI egységeket használnak. Eltérő rendelkezés hiányában a megadott adatok a standard feltételekre vonatkoznak . | ||||||||||||||||||||||
Perfenazin egy hatóanyag a fenotiazin-csoport , hogy használják a kezelésére pszichózisok . A perfenazint 1957-ben dobták piacra. Azonban az újabb neuroleptikumok elérhetősége miatt egyre ritkábban használják. A CATIE vizsgálatban a perfenazint használták összehasonlító anyagként az atipikus neuroleptikumokhoz .
Klinikai információk
Alkalmazási területek (indikációk)
Alkalmazási területei az akut pszichózisok , például a skizofrénia , téveszmékkel , hallucinációkkal , katatóniás szindrómákkal , delíriás és egyéb szerves pszichózisokkal , izgalmi állapotokkal .
A perfenazin a hányás kezelésére is javallt , ha más kezelések nem praktikusak vagy sikertelenek.
Perfenazin is használható off-label kezelésére akut T-limfoblasztos leukémia .
Dózis, a felhasználás fajtája és ideje
Az adag 4-8 mg naponta háromszor. A perfenazin használható hosszú távú kezelésre, de ez növeli a tardív dyskinesia kockázatát .
Ellenjavallatok (ellenjavallatok)
Bár a gyógyszer a fenotiazinok csoportjába tartozik, az ellenjavallatok köre jobban hasonlít a haloperidoléhoz .
Használja terhesség és szoptatás alatt
Az első trimeszterben történő alkalmazást ellenjavalltnak tekintik, a második vagy a harmadik trimeszterben az indikációt nagyon szigorúvá kell tenni.
Mellékhatások (mellékhatások)
Bár a gyógyszer a fenotiazinok csoportjába tartozik, a mellékhatások inkább hasonlítanak a haloperidoléhoz .
Farmakológiai tulajdonságok
Hatásmechanizmus (farmakodinamika)
Ugyanezen dózisban a perfenazin 10–15-ször hatékonyabb, mint az összehasonlító neuroleptikus klórpromazin , ezért egy úgynevezett rendkívül erős neuroleptikum. Perfenazin is fellép FIASMA (funkcionális inhibitora sav szfingomielináz ).
Felvétel és eloszlás a testben (farmakokinetika)
A biohasznosulás 40%, a plazma felezési ideje 8–12 óra. A perfenazint ezért általában naponta kétszer-háromszor adják be, a dózis nyugtató és vérnyomáscsökkentő hatása miatt estére összpontosul . A perfenazin a májban metabolizálódik.
Egyéb információk
Kémiai információk
A perfenazin egy fenotiazin , amelynek piperazinil-alkil oldallánca van a 2. gyűrűn. A perfenazin ezért szerkezeti-kémiai hasonlóságot mutat az első valaha felfedezett neuroleptikummal , a klórpromazinnal .
Történelmi információk
A hatóanyagot a Decentan készítmény használatával hozták nyilvánosságra az ápolt gyermekek sorsának feldolgozása részeként. Eszerint állítólag az ötvenes évek végén kábítószer-kísérleteket végeztek a gyermekekkel. Az érintett intézmény azt válaszolta, hogy a kábítószert használták, de a "különös nyugtalanság" kezelésének részeként. Az, hogy az érintetteken is végeztek-e teszteket, a Merck- csoportnak eljuttatott dokumentumok segítségével folyamatban lévő vizsgálatok tárgyát képezik , amelyek most újra elérhetők az érintett létesítmény számára.
Kereskedelmi nevek
Decentán (D, A), Trilafon (CH, USA), Generikus (D)
Megjegyzés: Németországban létezik a Decentan depó formája, amely lehetővé teszi az intramuszkuláris injekció beadását a nap 14 napján 50-200 mg dózisban.
Lásd még
Egyéni bizonyíték
- ^ A b c The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs and Biologicals, 14. kiadás (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; ISBN 978-0-911910-00-1 .
- ↑ a b nevezés perphenazin a ChemIDplus adatbázisában United States National Library of Medicine (NLM)
- ↑ a b Perphenazine adatlap a Sigma-Aldrich-től , hozzáférés: 2011. április 18. ( PDF ).
- ↑ ePsy.de: Psychopharmaka Zeittafel
- ↑ ePsy.de: CATIE - Skizofrénia-tanulmány .
- ↑ Alejandro Gutierrez, Li Pan, Richard WJ Groen, Frederic Baleydier, Alex Kentsis: A fenotiazinok PP2A-közvetített apoptózist indukálnak T-sejtes akut limfoblasztos leukémiában . In: A Journal of Clinical Investigation . szalag 124 , no. 2014. február 2. , p. 644–655 , doi : 10.1172 / JCI65093 , PMID 24401270 , PMC 3904599 (szabad teljes szöveg).
- ↑ Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P: A savas szfingomielináz új funkcionális inhibitorainak azonosítása . In: PLoS ONE . 6., 2011. 8. szám, E23852. doi : 10.1371 / journal.pone.0023852 .
- ^ SPIEGEL ONLINE, Hamburg, Németország: drogtesztek: az otthoni gyerekek tengerimalacok voltak. In: SPIEGEL ONLINE. Letöltve: 2016. október 25 .
- ↑ Franz Sales House: Hírek. In: www.franz-sales-haus.de. Archivált az eredeti szóló október 26, 2016 ; Letöltve: 2016. október 26 .